Cad é Leuprorelin? Seicheamh, Struchtúr agus Úsáidí Taighde

Cad é Leuprorelin?

Leuprorelin, ar a dtugtar Leuprolide freisin, is analóg sintéiseach nonapeptide de gonadotropin-scaoileadh hormone. Tá an seicheamh Pyr-A-Trp-Seir-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt-NHEt aige agus sainaithnítear é ag CAS 53714-56-0. Déantar staidéar ar an peptide i dtaighde gabhdóirí GnRH, i bhforbairt anailíse, i dtréithe eisíontais agus i dtionscadail foirmithe cógaisíochta.

Aitheantais Leuprorelin

Cad é-Seicheamh Aimínaigéad Leuprorelin?

Is é an t-ord iomlán aimínaigéad leuprorelin ná Pyr-A-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg{{9}Pro-NHEt. Tá naoi n-iarmhar aimínaigéad ann le trí mhionathrú sainmhínithe:

N-teirminéal Pyr (pirogglutamil):Iarmhar aigéid phiroglútamach is ea an críochfort N-, scríofa freisin mar pGlu nó Pyr.

D{0}}Leu ag suíomh 6:Is é an séú iarmhar ná D-leucine, d-d-aimínaigéad neamhphróitéinigineach. Is príomhthréith aitheantais struchtúrach é seo.

C-teirminéal Pro-NHEt:Is é an teirminéal C ná N-ethylprolinamide (eitilamíd), ní aigéad carbocsaileach saor.

An seicheamh á scríobh gan na mionathruithe seo - mar shampla, mar "A{1}}Trp-Seir-Tyr-Leu-Leu-Arg-Pro" - ní dhéanann sé cur síos cruinn ar leuprorelin. Tá cumraíocht chríochfoirt N-Pyr, D-Leu agus{-teirminéal eitilimíd) lárnach don chéannacht mhóilíneach agus ní mór iad a dhoiciméadú i sonraíochtaí táirge agus i ndeimhnithe baisc.

Cén Difríocht idir Leuprorelin agus GnRH Dúchasach?

Is analóg sintéiseach é Leuprorelin de hormón a scaoileann gonadotropin dúchasach (GnRH). Tá difríocht idir an dá pheptídí ó thaobh fad, suíomh 6 agus C-struchtúr críochfoirt:

I gcomparáid le GnRH dúchais, tá D-Leu in ionad Gly ag suíomh 6 leuprorelin agus cuirtear Pro-NHEt in ionad an réigiúin dhúchais C-Críochfort Pro{3}Gly{4}}NH2. Is gnéithe sainiúla den analóg shintéiseach iad na hathruithe struchtúracha seo.

Cén Fáth a bhfuil D-Leu Tábhachtach?

D{0}}Leu (D-leucine) ag suíomh 6 is cuid d’fhéiniúlacht mhóilíneach leuprorelin agus ní féidir gnáthL-leucine a chur ina ionad gan an peiptíd a athrú. Príomhphointí:

Tréith aitheantais:Gné shainiúil struchtúrach de leuprorelin is ea an chumraíocht D ag suíomh 6.

Ní féidir L-Leu a chur ina ionad:Ní leuprorelin é peiptíd le L-leucine ag suíomh 6 agus níor cheart é a lipéadú mar sin.

Baint le gníomhaíocht agus cobhsaíocht:Déantar staidéar ar ionadú aimínaigéad D i ndáil le hidirghníomhaíocht gabhdóirí agus cobhsaíocht peiptíde i múnlaí turgnamhacha.

Teorainn anailíseach:LC slán{0}}mais LC-Ní féidir le MS an chumraíocht steiré-cheimiceach iomlán a dhearbhú go neamhspleách, lena n-áirítear D-Leu vs. L-Leu, toisc go bhfuil an mhais mhóilíneach ainmniúil chéanna ag steiré-isiméirí.

Dearbhú aitheantais:D-Ba cheart go dtacófaí le cumraíocht Leu trí dhoiciméadú ábhair tosaigh, rialuithe próisis shintéiseacha agus modhanna anailíse cuí nuair a bhíonn deimhniú steiréiceimiceach ag teastáil.

Cén Fáth a Bhfuil na Modhnuithe Teirminéil Tábhachtach?

Tá dhá mhodhnú teirminéil ag Leuprorelin a chuireann lena chéannacht mhóilíneach agus a thréithriú anailíseach.

Teirminéil Pyroglutamyl N-(Pyr / pGlu):

Iarmhar pyroglutamyl is ea an críochfort N-ar a dtugtar Pyr, pGlu nó Glp go coitianta.

Is gné shainitheach struchtúrach de leuprorelin é agus ní mór é a áireamh agus féiniúlacht mhóilíneach á ríomh nó á dearbhú.

Is féidir le hathruithe a bhaineann leis an iarmhar críochfoirt N-an fhéiniúlacht mhóilíneach a athrú agus d’fhéadfadh siad a bheith ábhartha agus neamhíonachtaí peiptíde nó táirgí díghrádaithe á dtréithiú.

C-eitilamíd teirminéil (Pro-NHEt):

Is é an teirminéal C ná N-ethylprolinamide, ní aigéad carbocsaileach saor.

Cuireann an modhnú seo leis an bhfoirmle mhóilíneach (C59H84N16O12) agus meáchan móilíneach (~1209.4 g/mol).

Tá an grúpa eitilaimíde ábhartha maidir le deimhniú aitheantais agus rialú -eisíontais ghaolmhara.

Ní mór an dá mhodhnú teirminéil a dhoiciméadú i sonraíochtaí táirge. Ní sholáthraíonn soláthróir a liostaíonn ach "leuprolide" gan an chumraíocht N-Críochfort Pyr, D-Leu agus C{-teirminéal eitilimíd" dóthain faisnéise aitheantais a sholáthar.

Cad a Úsáidtear Púdar Leuprorelin i dTaighde?

Úsáidtear púdar Leuprorelin i raon feidhmeanna taighde agus forbartha B2B:

Taighde gabhdóirí GnRH:Staidéir ar ghníomhaíocht cheangail gabhdóra, comharthaíochta agus agonist i múnlaí turgnamhacha.

Modhanna anailíse a fhorbairt:Forbairt agus bailíochtú HPLC, LC-MS agus modhanna anailíse eile le haghaidh leuprorelin agus peiptídí gaolmhara.

Staidéir anailíseacha chomparáideacha:Úsáid mar ábhar comparáide i dtaighde anailíse agus forbartha modha nuair is cuí.

Tréithriú eisíontas peptide:Sainaithint agus cainníochtú neamhíonachtaí peiptíde gaolmhara, táirgí díghrádaithe agus substaintí a bhaineann le próisis.

Taighde cobhsaíochta:Staidéir ar chobhsaíocht peptide faoi choinníollacha éagsúla pH, teochta agus stórála.

Forbairt foirmlithe cógaisíochta:Taighde ar mhaitrísí foirmithe, córais seachadta agus próifílí scaoilte.

Tionscadail sintéise saincheaptha:Sintéis scála saincheaptha le haghaidh feidhmeanna taighde ar leith.

Déantar cur síos ar na feidhmeanna seo i gcomhthéacs taighde saotharlainne agus cógaisíochta. Ní sholáthraíonn an leathanach seo pleananna cóireála othar, dáileog cliniciúil ná treoir riaracháin.

Conas a Dheimhnítear Céannacht Leuprorelin?

Ba cheart go mbeadh fianaise anailíseach orthogonal oiriúnach don tsonraíocht ag tacú le céannacht leuprorelin. Is féidir le LC -MS fianaise mhóilíneach a sholáthar atá comhsheasmhach leis an peiptíd éilithe, agus tacaíonn HPLC le tréithriú crómatagrafaíochta. Mar sin féin, ní féidir le mais mhóilíneach shlán leis féin steiré-cheimic D{4}Leu nó an seicheamh iomlán aimínaigéad a bhunú toisc gur féidir le steiré-isiméirí an mhais ainmniúil chéanna a roinnt.

Ag brath ar an gcuspóir anailíseach, d'fhéadfadh go mbeadh gá le seicheamh breise- nó steiré-cheimic-modhanna gaolmhara. Tugann measúnacht peptide, tomhas uisce agus -iain aghaidh ar shaintréithe cáilíochta éagsúla agus níor cheart iad a mheascadh le íonacht achair HPLC.

Cad ar cheart do Cheannaitheoirí B2B a Dhaingniú?

Maidir le soláthar taighde, ba cheart do cheannaitheoirí a dhearbhú go bhfuil ainm, uimhir CAS, seicheamh iomlán modhnaithe agus foirm mhóilíneach sainaitheanta go soiléir ar an ábhar a sholáthraítear. Ba cheart go mbeadh doiciméadú baisce ar leith inrianaithe don ábhar a sholáthraítear, agus níor cheart sonraí HPLC nó LC{-MS a chur in ionad tréithe nach dtomhaiseann siad go díreach.

I gcás ina bhfuil salann aicéatáite, measúnú peiptíde, cion uisce nó tréithe cáilíochta eile ábhartha don tsonraíocht, ba cheart iad a dhoiciméadú ar leithligh ag baint úsáide as modhanna anailíse cuí. Le haghaidh treoir mhionsonraithe maidir le cáilíocht púdar leuprorelin a mheas, lena n-áirítear athbhreithniú HPLC, LC-MS agus COA.

CCanna

Cad é Leuprorelin?

Is analóg sintéiseach neamh-peiptíde de gonadotropin-a scaoileann hormóin leis an seicheamh é leuprorelin (INN), ar a dtugtar leuprolide (USAN freisin). Pyr-A{2}}Trp-Seirbhíseach-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt.

An peptide é Leuprorelin?

Tá. Is nonapeptide sintéiseach é leuprorelin ina bhfuil naoi n-iarmhar aimínaigéad a bhfuil grúpa pirogglutamyl críochfoirt N-, leucine ag suíomh 6 agus C-eitilimíd chríochfoirt.

Cé mhéad aimínaigéad atá i Leuprorelin?

Tá naoi n-iarmhar aimínaigéad (nonapeptide) ag leuprorelin. Is decapeptide é GnRH Dúchasach, i gcomparáid leis sin, le deich n-iarmhar.

Cad é seicheamh Leuprorelin?

Is é an seicheamh Pyr-A-Trp-Seir-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt, áit a bhfuil Pyr piroglutamyl, D-Is é Leu ag suíomh D-Leu-Leu-Arg-Pro{9}}NHEt, áit a bhfuil Pyr piroglutamyl, D-Is é D{10}}Leu} agus D{10}1 suíomh D{6}Leu} Is é Pro{13}}NHEt an críochfort C-N{{-ethylprolinamide.

Cad é meáchan móilíneach Leuprorelin?

Tá meáchan móilíneach peiptíde saor ó leuprorelin (CAS 53714-56-0, foirmle C59H84N16O12) thart ar 1209.4 g/mol. Tá meáchan foirmle difriúil ag aicéatáit leuprorelin (CAS 74381-53-6).

Cad dó a ndéantar staidéar ar Leuprorelin?

Déantar staidéar ar Leuprorelin i dtaighde gabhdóirí GnRH, forbairt modh anailíse, tréithriú eisíontas, taighde cobhsaíochta agus forbairt foirmlithe cógaisíochta. Ní sholáthraíonn an leathanach seo treoir maidir le dáileoga cliniciúla ná cóireáil othar.

Tagairtí

1. PubChem – Leuprolide / Leuprorelin. CAS 53714-56-0. C59H84N16O12, MW ~1209.4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/657181

2. PubChem – Aicéatáit Leuprorelin. CAS 74381-53-6. C61H88N16O14, MW ~1269.4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Leuprorelin-acetate

3. Riarachán Bia agus Drugaí na SA – faisnéis ordaithe Iosta Lupron (aicéatáit leuprolide le haghaidh fionraí iosta). https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020632

4. ICH Q6A – Sonraíochtaí: Nósanna Imeachta Tástála agus Critéir Ghlactha le haghaidh Substaintí Nua Drugaí agus Táirgí Nua Drugaí. An Chomhairle Idirnáisiúnta um Chomhchuibhiú. https://www.ich.org/page/quality-treoirlínte

Déan teagmháil le HDM Biotech

Ag féachaint do púdar Leuprorelin le haghaidh taighde cógaisíochta? Soláthraíonn HDM Biotech doiciméadú baisce-COA, HPLC, LC-MS, measúnú peiptíde agus aitheantais, tacaíocht shamplach agus roghanna bulcsholáthair de réir na sonraíochta táirge deimhnithe.

WhatsApp: +8619991242181
Ríomhphost:sales@hdmbio.com